之前，有位朋友问张医生，为何很多好药都是外国人开发的。张医生当时给他的解释是：他们有先发优势，而低垂果实基本被他们摘干净了，剩下药品的开发都需要巨额的资金投入。当然，张医生的这个解释也不能说全对，咱国家也有自己研发的药品，今天咱们就来聊一款咱自己研发的降压药物-阿利沙坦酯。

基本情况

阿利沙坦酯是由我国自主研发的口服抗高血压药物，属于沙坦类药物，这款药物已经申请到 7 项化学专利，填补了我国抗高血压药物研究和开发领域的空白。聊到这里，是不是觉得很提气，这些专利是非常重要的，老外拿这种规则没少在咱们身上挣钱，现在，咱们也开始有这些方面的成绩，开始反过来挣他们的钱了。

话虽然这么说，但有一个问题咱不得不考虑一下，那就是这种药物，它的疗效怎么样，能不能和外国人开发的药物掰手腕呢？如果方方面面都不如对手，咱们的研发就失去了意义。下面，咱们重点来聊一下这方面的问题。

阿利沙坦酯经大量存在于胃肠道的酯酶代谢产生活性代谢产物5-羧酸洛沙坦，英文简写为： EXP-3174，而且，EXP-3174是其唯一的代谢产物。朋友们需要注意，这一点其实是十分关键的，这类药物的活性产物的产生并不依赖于肝脏。这会让它具有许多其他药物不具备的优势。这方面我们在后面还要提到。下面我们来看一看这种药物有哪些特点？

三大特点

有一定医学知识的朋友知道，EXP-3174 会与血管紧张素1型受体选择性结合，阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ产生的相应生理作用。这与其他的沙坦类药物作用机制差不多，所以，我们更需要关注它个性化对比特点。

阿利沙坦酯的第一个特点是口服吸收较好，活性代谢产物EXP-3174的达峰时间为1.5～2.5 小时，起效很快，半衰期约为10小时。在60 ～ 240 mg 剂量范围内，血药浓度的最高值与药物剂量的比例关系成立 ；达峰时间也随剂量的增加而增加。这点意味着，药物发挥效果的空间很大，比较安全。

第二个特点是，EXP-3174在血浆中无明显蓄积，在人血浆和尿液中均未检测到原形药物，药物的原形和活性代谢产物是经过三种通道进行排泄 ：约80%经粪便排泄，剩余的经胆汁和尿排泄。这就意味着，此类药物相较于其他药物，相对比较安全，副作用发生概率会大大下降

第三个特点是，这种药物口服后原药不经过肝脏代谢，是在体内经胃肠道酯酶代谢产生活性代谢产物 EXP-3174，不需经肝脏 CYP 代谢。这也是这种药物的一个创新点。这意味着，药物发挥作用不依赖于肝脏，药物之间发生相互作用的几率就会大大降低。

从这3个特点我们可以看出，阿利沙坦酯的安全性还是比较高的。其实，朋友们在使用药物的过程中，安全性是非常重要的考虑，疗效再好的药物，您副作用太大，谁也受不了。聊完了3个特点，下面聊一下疗效。

疗效怎样

目前，已有的临床研究表明，阿利沙坦酯可有效降低轻、中度高血压患者的血压， 服药2周明显起效，血压降幅达13.8/8.7 mmHg，很多人意识不到这个降幅的意义，朋友们可要知道，正规体育锻炼能够达到的平均降幅也就在8mmHg左右。

更为重要的是，阿利沙坦酯使收缩压下降幅度显著高于氯沙坦，4 周降压作用达最大，达标率高达 55.5%。治疗8 周后有效率高于70%，治疗24 ～ 56周时有效率维持在80% 以上。用药时间越长，药物的疗效越稳定。

另有研究表明，阿利沙坦酯具有长效、平稳的降压作用，可有效降低白天、夜间及24小时收缩压和舒张压。从这些数据朋友们可以看出，阿利沙坦酯的疗效并没让我们失望。最后让我们看一下这类药物使用过程中需要注意的一些事项。

注意事项

张医生常和朋友们说，越是需要长时间使用的药物，朋友们越担心它的副作用。但让人感到欣慰的是，目前已有的临床研究表明，阿利沙坦酯的耐受性较好，一般不良反应轻微且短暂，大多以头晕和头痛为主，可自行缓解或对症处理后缓解。

有一定医学知识的朋友都知道，药物是有禁忌症的，此类药物的禁忌症就2个:

包括对本品任何成分过敏者禁用 ,这是常识，所有药品都有这一条；

妊娠期及哺乳期女性禁用，这说明这类药物会对胎儿和孩子产生不良的影响，因此，不能用于身处特殊时期的女性朋友。

还有一个问题需要朋友们去关注，就是药物之间的相互作用，人体是一个大染缸，内部成分十分复杂，特别是老年人，往往会使用很多种药物，非常容易发生药物之间的相互作用，引发各种各样的不良后果。

阿利沙坦酯体内代谢不经过肝脏CYP代谢，这就减少了药物相互作用发生的可能性。但与其他抑制血管紧张素Ⅱ及其作用的药物相同，须慎重与锂剂、 引起血钾水平升高的药物等联用。

对大多数患者，通常起始和维持剂量为每日1次，每次 240 mg。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，建议不与食物同时服用。 阿利沙坦酯片一般有两种规格，分别是 ：80 mg ；240 mg。

让我们来总结一下，阿利沙坦酯是我国自主研发的一款沙坦类降压药，它的降压效果还是可以让人满意的，副作用比较轻微，药物之间的相互作用发生率也比较少，适合患有轻、中度高血压的朋友使用。

好了，今天的就聊到这里，如果对您有帮助，请关注我，我会带您了解国内最前沿的医学知识，我是张医生，下次再见。

结论：
本文讲述了国产新药阿利沙坦酯的研发背景以及这款药物的主要特点和疗效。首先，阿利沙坦酯由我国自主研发，填补了我国抗高血压药物研究和开发领域的空白，是我国自主创新能力的重要体现。其次，阿利沙坦酯主要特点是口服吸收较好，活性代谢产物Exp-3174是唯一的选择性结合血管紧张素Ⅱ的活性物质。此外，阿利沙坦酯的安全性和有效性得到了大量的临床研究证明。
然而，值得注意的是，虽然阿利沙坦酯在国内已有一定的疗效，并且具有较低的副作用率，但仍有一些潜在的医疗风险需要注意。例如，阿利沙坦酯的禁忌症包括对本品任何成分过敏者、妊娠期及哺乳期女性、使用了多种药物的情况下等。此外，药物之间的相互作用也是一个值得关注的问题，因为阿利沙坦酯并不直接参与肝肾CYP的代谢过程，降低了药物相互作用的可能性，但也不排除仍存在其他潜在的风险。
对于患病人群来说，阿利沙坦酯主要用于轻、中度高血压患者，长期服用的患者还应密切关注其可能带来的副作用，避免不良反应的发生。同时，根据需要，可以选择与其他药物搭配使用，以提高疗效。
总之，阿利沙坦酯作为中国自主研发的一款沙坦类降压药，具有较高的疗效和安全性，值得广大高血压患者采用。同时，也需要我们充分认识到其潜在的医疗风险，合理应用，以达到最佳的治疗效果。